Rolf Hilgenfeld

2022

Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Peptidomimetic Aldehydes as Broad-Spectrum Inhibitors against Enterovirus and SARS-CoV-2

Dai, W., Jochmans, D., Xie, H., Yang, H., Li, J., Su, H., Chang, D., Wang, J., Peng, J., Zhu, L., Nian, Y., Hilgenfeld, R., Jiang, H., Chen, K., Zhang, L., Xu, Y., Neyts, J. & Liu, H., 24.02.2022, in: Journal of Medicinal Chemistry. 65, 4, S. 2794-2808 15 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

2021

Structural biology in the fight against COVID-19

Bárcena, M., Barnes, C. O., Beck, M., Bjorkman, P. J., Canard, B., Gao, G. F., Gao, Y., Hilgenfeld, R., Hummer, G., Patwardhan, A., Santoni, G., Saphire, E. O., Schaffitzel, C., Schendel, S. L., Smith, J. L., Thorn, A., Veesler, D., Zhang, P. & Zhou, Q., 01.01.2021, in: Nature structural & molecular biology. 28, 1, S. 2-7 6 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Kommentare/Debatten

The SARS-CoV-2 main protease M^pro causes microvascular brain pathology by cleaving NEMO in brain endothelial cells

Wenzel, J., Lampe, J., Müller-Fielitz, H., Schuster, R., Zille, M., Müller, K., Krohn, M., Körbelin, J., Zhang, L., Özorhan, Ü., Neve, V., Wagner, J. U. G., Bojkova, D., Shumliakivska, M., Jiang, Y., Fähnrich, A., Ott, F., Sencio, V., Robil, C. & Pfefferle, S. &26 mehr, Sauve, F., Coêlho, C. F. F., Franz, J., Spiecker, F., Lembrich, B., Binder, S., Feller, N., König, P., Busch, H., Collin, L., Villaseñor, R., Jöhren, O., Altmeppen, H. C., Pasparakis, M., Dimmeler, S., Cinatl, J., Püschel, K., Zelic, M., Ofengeim, D., Stadelmann, C., Trottein, F., Nogueiras, R., Hilgenfeld, R., Glatzel, M., Prevot, V. & Schwaninger, M., 11.2021, in: Nature Neuroscience. 24, 11, S. 1522-1533 12 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

The SARS-unique domain (SUD) of SARS-CoV and SARS-CoV-2 interacts with human Paip1 to enhance viral RNA translation

Lei, J., Ma-Lauer, Y., Han, Y., Thoms, M., Buschauer, R., Jores, J., Thiel, V., Beckmann, R., Deng, W., Leonhardt, H., Hilgenfeld, R. & von Brunn, A., 01.06.2021, in: The EMBO journal. 40, 11, S. e102277

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

X-ray screening identifies active site and allosteric inhibitors of SARS-CoV-2 main protease

Günther, S., Reinke, P. Y. A., Fernández-García, Y., Lieske, J., Lane, T. J., Ginn, H. M., Koua, F. H. M., Ehrt, C., Ewert, W., Oberthuer, D., Yefanov, O., Meier, S., Lorenzen, K., Krichel, B., Kopicki, J.-D., Gelisio, L., Brehm, W., Dunkel, I., Seychell, B. & Gieseler, H. &82 mehr, Norton-Baker, B., Escudero-Pérez, B., Domaracky, M., Saouane, S., Tolstikova, A., White, T. A., Hänle, A., Groessler, M., Fleckenstein, H., Trost, F., Galchenkova, M., Gevorkov, Y., Li, C., Awel, S., Peck, A., Barthelmess, M., Schlünzen, F., Lourdu Xavier, P., Werner, N., Andaleeb, H., Ullah, N., Falke, S., Srinivasan, V., França, B. A., Schwinzer, M., Brognaro, H., Rogers, C., Melo, D., Zaitseva-Doyle, J. J., Knoska, J., Peña-Murillo, G. E., Mashhour, A. R., Hennicke, V., Fischer, P., Hakanpää, J., Meyer, J., Gribbon, P., Ellinger, B., Kuzikov, M., Wolf, M., Beccari, A. R., Bourenkov, G., von Stetten, D., Pompidor, G., Bento, I., Panneerselvam, S., Karpics, I., Schneider, T. R., Garcia-Alai, M. M., Niebling, S., Günther, C., Schmidt, C., Schubert, R., Han, H., Boger, J., Monteiro, D. C. F., Zhang, L., Sun, X., Pletzer-Zelgert, J., Wollenhaupt, J., Feiler, C. G., Weiss, M. S., Schulz, E.-C., Mehrabi, P., Karničar, K., Usenik, A., Loboda, J., Tidow, H., Chari, A., Hilgenfeld, R., Uetrecht, C., Cox, R., Zaliani, A., Beck, T., Rarey, M., Günther, S., Turk, D., Hinrichs, W., Chapman, H. N., Pearson, A. R., Betzel, C. & Meents, A., 07.05.2021, in: Science. 372, 6542, S. 642-646 5 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

2020

Crystal structure of SARS-CoV-2 main protease provides a basis for design of improved a-ketoamide inhibitors

Zhang, L., Lin, D., Sun, X., Curth, U., Drosten, C., Sauerhering, L., Becker, S., Rox, K. & Hilgenfeld, R., 24.04.2020, in: Science. 368, 6489, S. 409-412 4 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

515 Zitate (Scopus)

Processing of the SARS-CoV pp1a/ab nsp7-10 region

Krichel, B., Falke, S., Hilgenfeld, R., Redecke, L. & Uetrecht, C., 13.03.2020, in: Biochemical Journal. 477, 5, S. 1009-1019 11 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

21 Zitate (Scopus)

Profiling of flaviviral NS2B-NS3 protease specificity provides a structural basis for the development of selective chemical tools that differentiate Dengue from Zika and West Nile viruses

Rut, W., Groborz, K., Zhang, L., Modrzycka, S., Poreba, M., Hilgenfeld, R. & Drag, M., 03.2020, in: Antiviral Research. 175, 104731.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

3 Zitate (Scopus)

SARS-CoV-2 M^pro inhibitors and activity-based probes for patient-sample imaging

Rut, W., Groborz, K., Zhang, L., Sun, X., Zmudzinski, M., Pawlik, B., Wang, X., Jochmans, D., Neyts, J., Młynarski, W., Hilgenfeld, R. & Drag, M., 22.10.2020, in: Nature Chemical Biology.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

α-Ketoamides as Broad-Spectrum Inhibitors of Coronavirus and Enterovirus Replication: Structure-Based Design, Synthesis, and Activity Assessment

Zhang, L., Lin, D., Kusov, Y., Nian, Y., Ma, Q., Wang, J., Von Brunn, A., Leyssen, P., Lanko, K., Neyts, J., De Wilde, A., Snijder, E. J., Liu, H. & Hilgenfeld, R., 14.05.2020, in: Journal of Medicinal Chemistry. 63, 9, S. 4562-4578 17 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

96 Zitate (Scopus)

2019

Third Tofo Advanced Study Week on Emerging and Re-emerging Viruses, 2018

Badolo, A., Burt, F., Daniel, S., Fearns, R., Gudo, E. S., Kielian, M., Lescar, J., Shi, Y., von Brunn, A., Weiss, S. R. & Hilgenfeld, R., 02.2019, in: Antiviral Research. 162, S. 142-150 9 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Übersichtsarbeiten › Forschung

1 Zitat (Scopus)

2018

Dengue and Zika: Control and Antiviral Treatment Strategies

Hilgenfeld, R. & Vasudevan, S. G., 30.05.2018, 1 Aufl. Springer Verlag. 375 S. (Advances in Experimental Medicine and Biology)

Publikation: Bücher/Sammlungen/Gesamtwerke/Habilitations- und Dissertationsschriften › Anthologien › Begutachtung

Nsp3 of coronaviruses: Structures and functions of a large multi-domain protein

Lei, J., Kusov, Y. & Hilgenfeld, R., 01.01.2018, in: Antiviral Research. 149, S. 58-74 17 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Übersichtsarbeiten › Forschung

Preface

Hilgenfeld, R. & Vasudevan, S. G., 2018, in: Advances in experimental medicine and biology. 1062, S. v-vi

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Leitartikel

The Structure of the Zika Virus Protease, NS2B/NS3^pro

Hilgenfeld, R., Lei, J. & Zhang, L., 30.05.2018, Advances in Experimental Medicine and Biology. Singapore: Springer Singapore, Band 1062. S. 131-145 15 S. (Advances in Experimental Medicine and Biology; Band 1062).

Publikation: Kapitel in Büchern/Berichten/Konferenzbänden › Kapitel › Begutachtung

Viral entry and NS1 as potential antiviral drug targets

de Silva, A. M., Rey, F. A., Young, P. R., Hilgenfeld, R. & Vasudevan, S. G., 01.01.2018, Advances in Experimental Medicine and Biology. Singapore: Springer Singapore, Band 1062. S. 107-113 7 S. (Advances in Experimental Medicine and Biology; Band 1062).

Publikation: Kapitel in Büchern/Berichten/Konferenzbänden › Kapitel › Begutachtung

2017

Computer-aided structure based drug design approaches for the discovery of new anti-CHIKV agents

Jadav, S. S., Sinha, B. N., Hilgenfeld, R. & Jayaprakash, V., 01.12.2017, in: Current Computer-Aided Drug Design. 13, 4, S. 346-361 16 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Übersichtsarbeiten › Forschung

Crystal structure of the C-terminal fragment of NS1 protein from yellow fever virus

Wang, H., Han, M., Qi, J., Hilgenfeld, R., Luo, T., Shi, Y., Gao, G. F. & Song, H., 01.12.2017, in: Science China Life Sciences. 60, 12, S. 1403-1406 4 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Briefe › Begutachtung

1 Zitat (Scopus)

Effects of NS2B-NS3 protease and furin inhibition on West Nile and Dengue virus replication

Kouretova, J., Hammamy, M. Z., Epp, A., Hardes, K., Kallis, S., Zhang, L., Hilgenfeld, R., Bartenschlager, R. & Steinmetzer, T., 01.01.2017, in: Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry. 32, 1, S. 712-721 10 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

4 Zitate (Scopus)

Extended substrate specificity and first potent irreversible inhibitor/activity-based probe design for Zika virus NS2B-NS3 protease

Rut, W., Zhang, L., Kasperkiewicz, P., Poreba, M., Hilgenfeld, R. & Drąg, M., 01.03.2017, Antiviral Research. Elsevier B.V., S. 88-94 7 S. (Antiviral Research; Band 139).

Publikation: Kapitel in Büchern/Berichten/Konferenzbänden › Kapitel › Begutachtung

Lybatides from Lycium barbarum Contain An Unusual Cystine-stapled Helical Peptide Scaffold

Tan, W. L., Wong, K. H., Lei, J., Sakai, N., Tan, H. W., Hilgenfeld, R. & Tam, J. P., 01.12.2017, in: Scientific Reports. 7, 1, 5194.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

Peptide-Boronic Acid Inhibitors of Flaviviral Proteases: Medicinal Chemistry and Structural Biology

Nitsche, C., Zhang, L., Weigel, L. F., Schilz, J., Graf, D., Bartenschlager, R., Hilgenfeld, R. & Klein, C. D., 12.01.2017, in: Journal of Medicinal Chemistry. 60, 1, S. 511-516 6 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

10 Zitate (Scopus)

RNA-virus proteases counteracting host innate immunity

Lei, J. & Hilgenfeld, R., 01.10.2017, in: FEBS Letters. 591, 20, S. 3190-3210 21 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Übersichtsarbeiten › Forschung

3 Zitate (Scopus)

STD-NMR experiments identify a structural motif with novel second-site activity against West Nile virus NS2B-NS3 protease

Schöne, T., Grimm, L. L., Sakai, N., Zhang, L., Hilgenfeld, R. & Peters, T., 2017, in: Antiviral Research. 146, S. 174-183 10 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

2016

Coxsackievirus B3 protease 3C: Expression, purification, crystallization and preliminary structural insights

Fili, S., Valmas, A., Christopoulou, M., Spiliopoulou, M., Nikolopoulos, N., Lichière, J., Logotheti, S., Karavassili, F., Rosmaraki, E., Fitch, A., Wright, J., Beckers, D., Degen, T., Nénert, G., Hilgenfeld, R., Papageorgiou, N., Canard, B., Coutard, B. & Margiolaki, I., 01.12.2016, in: Acta Crystallographica Section:F Structural Biology Communications. 72, 12, S. 877-884 8 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

Crystal structure of zika virus ns2b-ns3 protease in complex with a boronate inhibitor

Lei, J., Hansen, G., Nitsche, C., Klein, C. D., Zhang, L. & Hilgenfeld, R., 29.07.2016, in: Science. 353, 6298, S. 503-505 3 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

59 Zitate (Scopus)

Irreversible inhibitors of the 3C protease of Coxsackie virus through templated assembly of protein-binding fragments

Becker, D., Kaczmarska, Z., Arkona, C., Schulz, R., Tauber, C., Wolber, G., Hilgenfeld, R., Coll, M. & Rademann, J., 28.09.2016, in: Nature Communications. 7, 12761.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

6 Zitate (Scopus)

p53 down-regulates SARS coronavirus replication and is targeted by the SARS-unique domain and PL ^pro via E3 ubiquitin ligase RCHY1

Ma-Lauer, Y., Carbajo-Lozoya, J., Hein, M. Y., Müller, M. A., Deng, W., Lei, J., Meyer, B., Kusov, Y., von Brunn, B., Bairad, D. R., Hünten, S., Drosten, C., Hermeking, H., Leonhardt, H., Mann, M., Hilgenfeld, R. & von Brunn, A., 2016, in: Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. S. 5192-5201

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

Structural and mutational analysis of the interaction between the Middle-East respiratory syndrome coronavirus (MERS-CoV) papain-like protease and human ubiquitin

Lei, J. & Hilgenfeld, R., 01.08.2016, in: Virologica Sinica. 31, 4, S. 288-299 12 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

8 Zitate (Scopus)

Zika virus NS1, a pathogenicity factor with many faces

Hilgenfeld, R., 15.12.2016, in: The EMBO journal. 35, 24, S. 2631-2633 3 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Kommentare/Debatten

2 Zitate (Scopus)

2015

Acquisition of new protein domains by coronaviruses: analysis of overlapping genes coding for proteins N and 9b in SARS coronavirus

Shukla, A. & Hilgenfeld, R., 01.01.2015, in: Virus Genes. 50, 1, S. 29-38 10 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

4 Zitate (Scopus)

A G-quadruplex-binding macrodomain within the "SARS-unique domain" is essential for the activity of the SARS-coronavirus replication-transcription complex

Kusov, Y., Tan, J., Alvarez, E., Enjuanes, L. & Hilgenfeld, R., 04.07.2015, in: Virology. 484, S. 313-322 10 S.

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8 Zitate (Scopus)

Antiviral activity of broad-spectrum and enterovirus-specific inhibitors against clinical isolates of enterovirus D68

Sun, L., Meijer, A., Froeyen, M., Zhang, L., Thibaut, H. J., Baggen, J., George, S., Vernachio, J., Van Kuppeveld, F. J. M., Leyssen, P., Hilgenfeld, R., Neyts, J. & Delang, L., 01.12.2015, in: Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 59, 12, S. 7782-7785 4 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

16 Zitate (Scopus)

Crystal structure of the peroxo-diiron(III) intermediate of deoxyhypusine hydroxylase, an oxygenase involved in hypusination

Han, Z., Sakai, N., Böttger, L. H., Klinke, S., Hauber, J., Trautwein, A. X. & Hilgenfeld, R., 05.05.2015, Structure. Cell Press, S. 882-892 11 S. (Structure; Band 23).

Publikation: Kapitel in Büchern/Berichten/Konferenzbänden › Kapitel › Begutachtung

Identification of pyrazole derivative as an antiviral agent against chikungunya through HTVS

Jadav, S. S., Sinha, B. N., Pastorino, B., De Lamballerie, X., Hilgenfeld, R. & Jayaprakash, V., 2015, in: Letters in Drug Design and Discovery. 12, 4, S. 292-301 10 S.

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14 Zitate (Scopus)

Production, crystallization and X-ray diffraction analysis of the protease CT441 from Chlamydia trachomatis

Kohlmann, F., Shima, K., Rupp, J., Solbach, W., Hilgenfeld, R. & Hansen, G., 01.01.2015, in: Acta Crystallographica Section:F Structural Biology Communications. 71, S. 1454-1458 5 S.

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Structural basis of the proteolytic and chaperone activity of Chlamydia trachomatis CT441

Kohlmann, F., Shima, K., Hilgenfeld, R., Solbach, W., Rupp, J. & Hansen, G., 01.01.2015, in: Journal of Bacteriology. 197, 1, S. 211-218 8 S.

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3 Zitate (Scopus)

Structures of DegQ from Legionella pneumophila Define Distinct on and off States

Schubert, A., Wrase, R., Hilgenfeld, R. & Hansen, G., 17.08.2015, in: Journal of Molecular Biology. 427, 17, S. 2840-2851 12 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Zeitschriftenaufsätze › Forschung › Begutachtung

4 Zitate (Scopus)

The enterovirus 3C protease inhibitor SG85 efficiently blocks rhinovirus replication and is not cross-resistant with rupintrivir

Lacroix, C., George, S., Leyssen, P., Hilgenfeld, R. & Neyts, J., 01.09.2015, in: Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 59, 9, S. 5814-5818 5 S.

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6 Zitate (Scopus)

2014

Accessory proteins of SARS-CoV and other coronaviruses

Liu, D. X., Fung, T. S., Chong, K. K. L., Shukla, A. & Hilgenfeld, R., 01.01.2014, in: Antiviral Research. 109, 1, S. 97-109 13 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Übersichtsarbeiten › Forschung

25 Zitate (Scopus)

Application of a cell-based protease assay for testing inhibitors of picornavirus 3C proteases

Van Der Linden, L., Ulferts, R., Nabuurs, S. B., Kusov, Y., Liu, H., George, S., Lacroix, C., Goris, N., Lefebvre, D., Lanke, K. H. W., De Clercq, K., Hilgenfeld, R., Neyts, J. & Van Kuppeveld, F. J. M., 01.03.2014, in: Antiviral Research. 103, 1, S. 17-24 8 S.

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3 Zitate (Scopus)

Crystal structure of the papain-like protease of MERS coronavirus reveals unusual, potentially druggable active-site features

Lei, J., Mesters, J. R., Drosten, C., Anemüller, S., Ma, Q. & Hilgenfeld, R., 01.01.2014, in: Antiviral Research. 109, 1, S. 72-82 11 S.

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31 Zitate (Scopus)

From SARS to MERS: crystallographic studies on coronaviral proteases enable antiviral drug design

Hilgenfeld, R., 01.09.2014, in: The FEBS journal. 281, 18, S. 4085-4096 12 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Übersichtsarbeiten › Forschung

25 Zitate (Scopus)

The capsid binder vapendavir and the novel protease inhibitor SG85 inhibit enterovirus 71 replication

Tijsma, A., Franco, D., Tucker, S., Hilgenfeld, R., Froeyen, M., Leyssen, P. & Neyts, J., 01.11.2014, in: Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 58, 11, S. 6990-6992 3 S.

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19 Zitate (Scopus)

The enterovirus protease inhibitor rupintrivir exerts cross-genotypic anti-norovirus activity and clears cells from the norovirus replicon

Rocha-Pereira, J., Nascimento, M. S. J., Ma, Q., Hilgenfeld, R., Neyts, J. & Jochmansb, D., 01.01.2014, in: Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 58, 8, S. 4675-4681 7 S.

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14 Zitate (Scopus)

The evolution of insulin glargine and its continuing contribution to diabetes care

Hilgenfeld, R., Seipke, G., Berchtold, H. & Owens, D. R., 01.01.2014, in: Drugs. 74, 8, S. 911-927 17 S.

Publikation: Beiträge in Fachzeitschriften › Übersichtsarbeiten › Forschung

18 Zitate (Scopus)

Thiazolidone derivatives as inhibitors of chikungunya virus

Jadav, S. S., Sinha, B. N., Hilgenfeld, R., Pastorino, B., De Lamballerie, X. & Jayaprakash, V., 01.01.2014, in: European Journal of Medicinal Chemistry. 89, S. 172-178 7 S.

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18 Zitate (Scopus)

2013

3C protease of enterovirus 68: Structure-based design of michael acceptor inhibitors and their broad-spectrum antiviral effects against picornaviruses

Tan, J., George, S., Kusov, Y., Perbandt, M., Anemüller, S., Mesters, J. R., Norder, H., Coutard, B., Lacroix, C., Leyssen, P., Neyts, J. & Hilgenfeld, R., 01.04.2013, in: Journal of Virology. 87, 8, S. 4339-4351 13 S.

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34 Zitate (Scopus)

Architecture and regulation of HtrA-family proteins involved in protein quality control and stress response

Hansen, G. & Hilgenfeld, R., 01.03.2013, in: Cellular and Molecular Life Sciences. 70, 5, S. 761-775 15 S.

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44 Zitate (Scopus)

Development and Characterization of New Peptidomimetic Inhibitors of the West Nile Virus NS2B-NS3 Protease

Hammamy, M. Z., Haase, C., Hammami, M., Hilgenfeld, R. & Steinmetzer, T., 01.02.2013, in: ChemMedChem. 8, 2, S. 231-241 11 S.

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28 Zitate (Scopus)

Hilgenfeld Rolf

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